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Paracetamol, un agonista cannabinoide indirecto

3 diciembre, 2020, 20:00 PM
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Tu sistema endocannabinoide y el paracetamol podrían ser algo más que amigos gracias a este cannabinoide indirecto

En la actualidad, el paracetamol, es el analgésico no opioide y antipirético más utilizado por la población, o sea, por cada sistema cannabinoide.

El mismo se expende sin receta y está al alcance de cualquiera sin mayores inconvenientes.

Esta indicado en artralgias, mialgias, cefalalgias, o como medicación coadyuvante en dolor crónico.

Sin embargo, no constituye ser sustituto de antiinflamatorios no esteroides, como el ibuprofeno o en el naproxeno en trastornos inflamatorios crónicos.

Sucede que no es un antiinflamatorio eficaz.

Por el contrario, es mejor tolerado a diferencia de otros analgésicos, ya que es rara la incidencia de efectos adversos gastrointestinales.

PARACETAMOL Y COVID-19

El paracetamol ha sido un aliado principal en la pandemia por el coronavirus.

El mismo fue recetado ante síntomas iníciales de la enfermedad ya que tiene pocos efectos adversos.

Ante la duda de saber cómo enfrentar y aliviar los síntomas, los médicos recomendaban su uso en instancias iniciales de la enfermedad.

Sin embargo, no está avalado por la OMS ya que continúan las investigaciones al respecto y no hay resultados concretos.

El mecanismo de acción del paracetamol permanecía desconocido.

A diferencia del resto de los antiinflamatorios no era eficaz inhibidor de las sintasas de prostaglandina G/H en sitios con altas concentraciones de peróxidos.

A dosis de 1000 mg/día inhibe 50 por ciento de ambas isoformas de COX en voluntarios sanos.

Eso hace que en las zonas de injuria tisular haya altas concentraciones de peróxido, lo que explica la falta de actividad antiinflamatoria del fármaco.

Sistema Endocannabinoide

SISTEMA  ENDOCANNABINOIDE

El sistema endocannabinoide es el responsable de regular muchas funciones básicas del cuerpo.

Entre ellas regula el sueño, la memoria, el apetito, la temperatura corporal, entre otros.

Este sistema se activa a través de los endocannabinoides que nuestro cuerpo genera.

Pero también los encontramos en los fitocannabinoides presentes en la planta de marihuana.

El buen funcionamiento de nuestro sistema endocannabinoide es imprescindible para que nuestro sistema inmunitario funcione en perfectas condiciones.

Además, se cree que es que el encargado de mantener el equilibrio corporal u homeostasis.

Para entender su funcionamiento debemos enfocarnos en las reacciones de los otros sistemas que hay en nuestro cuerpo.

Por ejemplo, cuando una persona recibe un golpe, inmediatamente siente el dolor.

En este caso es el sistema nervioso central (SNC) quién recluta enzimas para detener estas señales de dolor.

A su vez, éstas crean una moléculas especiales llamadas endocannabinoides como la anandamida y la 2-araquidonoilglicerol (2-AG) para hacer su función.

La anandamida es clave para regular el ánimo y las emociones.

estar feliz

 

FELICIDAD

Sin embargo, si los niveles de estos endocannabinoides son bajos, pueden producir depresión o ansiedad.

Es llamada la molécula de la felicidad por ese motivo.

La misma también está presente en los medicamentos para tratar problemas como los antes mencionados, y para tratamientos del dolor.

Por otro lado, la 2-AG tiene como principal función disminuir la inflamación y regular el sistema inmunitario.

Ambas actúan, y de esta manera regulan el estado de ánimo, el dolor, la memoria, la emoción, el sueño o el sistema reproductivo.

Para comprender un poco más a estos famosos endocannabinoides, podemos pensarlo como llaves que encajan en los receptores (cerraduras)  como el CB1 o el CB2.

Estos son los principales y su nombre CB significa receptor cannabinoide.

Los científicos investigaron cómo interactuaban los fitocannabinoides (cannabinoides de las plantas) uniéndose a las células de nuestro cuerpo.

A esas uniones o moléculas (cerraduras), les llamaron receptores cannabinoides en su honor.

Posteriormente descubrieron que el cuerpo también producía esos endocannabinoides (cannabinoides del cuerpo) y que también encajaban en los mismos receptores.

La anandamida sería la llave maestra de los endocannabinoides y el THC sería su similar fitocannabinoide en la planta.

Aunque los dos funcionarían de forma diferente ya que el THC al ser externo tardaría horas e incluso días en descomponerse en el cuerpo.

cannabinoide indirecto

PARACETAMOL

Es variada la evidencia que indica que la analgesia que produce el paracetamol esta intervenida por el sistema cannabinoide endógeno.

Esto se debería a la activación indirecta de los receptores cannabinoides CB1al usar paracetamol .

En el cerebro y en la médula espinal, el paracetamol se conjuga con ácido araquidónico por medio de la enzima hidrolasa de amida de ácidos grasos (FAAH).

Lo hace a continuación de la desacetilación a su amina primaria (p-aminofenol)

El resultante es N-araquidonoilfenolamina, un compuesto conocido como AM404.

Este potente inhibidor del transportador de araquidoniletanolamida (AEA) que se halla en el paracetamol, es el principal cannabinoide endógeno.

La N-araquidonoilfenolamina además es agonista en los receptores TRPV1 y por otro lado la inhibición de la recaptación de araquidoniletanolamida (AEA).

Como resultado, lleva a niveles aumentados de cannabinoides endógenos.

El efecto analgésico del paracetamol es disminuido con dos antagonistas de los receptores CB1 (AM281 y SR141716A), según un ensayo en ratas.

Como también, con dosis que previenen la actividad analgésica del agonista CB1 HU210.

Como resultado, la cancelación del efecto analgésico es provocada al usar paracetamol, por el bloqueo temporal de los receptores endogenos cannabinoides.

De esta manera podemos concluir que el paracetamol es un pro-fármaco, logrando analgesia por medio del agonismo indirecto cannabinoide.

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